Desenvolvimento tecnológico de formas farmacêuticas orais sólidas de libertação prolongada do fármaco alprazolam - Melo, Andreia (2016)
O alprazolam é uma benzodiazepina pertencente ao subgrupo dos ansiolíticos, sedativos e hipnóticos, que constitui o subgrupo dos psicofármacos com maiores níveis de utilização ao longo dos últimos anos. Atua no sistema nervoso central e é utilizado principalmente no tratamento de distúrbios de ansiedade e ataques de pânico, que são patologias que requerem a toma contínua dos mesmos. Trata-se de uma benzodiazepina de curta duração de ação e é geralmente prescrita até quatro doses diárias para o tratamento da ansiedade e mais de quatro para o tratamento de ataques de pânico. Este esquema posológico pode dificultar o próprio tratamento, devido ao incumprimento da terapêutica instituída, e à própria estabilidade do doente. Neste contexto, as formas farmacêuticas de libertação modificada podem ser uma grande valia. Existem dois tipos de formas farmacêuticas orais sólidas de libertação do alprazolam, a de libertação imediata e a de libertação modificada, sendo que as primeiras são desenvolvidas para libertar o fármaco rapidamente, sendo empregues recursos que favorecem os processos de libertação e dissolução do fármaco. Em contrapartida, as formas de libertação modificada são concebidas para se atingir um efeito terapêutico prolongado por libertação continuada do fármaco por um período de tempo prolongado após a administração de uma única dose de fármaco. Esta investigação visa explorar a conceção das formas farmacêuticas orais sólidas (comprimidos) de libertação prolongada contendo alprazolam, tendo por base a análise dos diferentes excipientes que as constituem, comparativamente com as formas farmacêuticas de libertação imediata, que estão disponíveis comercialmente, bem como explorar as tecnologias empregues para a sua obtenção. Constatou-se que a hidroxipropilmetilcelulose (ou hipromelose) é o excipiente comum e exclusivo das formas farmacêuticas de libertação prolongada. Trata‐se de um polímero hidrófilo resistente à desintegração que, depois de hidratar, intumesce, formando uma camada gelificante à superfície do comprimido que vai funcionar como barreira, controlando, desta forma, a penetração da água e a velocidade de libertação do fármaco. Desta forma, o método empregue prendeu-se com a modificação da forma farmacêutica em si e neste âmbito, os sistemas matriciais hidrófilos têm sido vastamente utilizados em sistemas de entrega controlada de fármaco por via oral.