Segurança dos excipientes utilizados pela indústria farmacêutica - Abrantes, Cátia Filipa Guerreiro (2015)
A parte mais importante de um Medicamento, em termos de volume total da formulação, é constituída pelos seus excipientes que têm as funções importantes de garantir a dose, a estabilidade e biodisponibilidade do princípio activo. As substâncias utilizadas como excipientes devem apresentar as características exigidas pela sua função, mas como acontece com qualquer substância administrada ao homem, devem também corresponder aos requisitos de Segurança exigidos. De facto, no passado, a importância de se avaliar os possíveis efeitos adversos dos excipientes foi subestimada, pois a sua inércia e inocuidade foram tomadas como garantidas. A toxicidade dos excipientes farmacêuticos não é simples por várias razões, entre as quais, o grande número de substâncias existentes no mercado e a diversidade dos seus perfis químicos, das suas fontes, das suas funções técnicas, e da presença de produtos secundários ou de impurezas, que podem ser as verdadeiras causas de efeitos adversos. Os excipientes são incluídos no Medicamento para auxiliar a produção deste, a administração ao doente ou a absorção do princípio activo no organismo. Apesar de serem considerados farmacologicamente inertes, os excipientes podem iniciar, propagar ou participar em interacções físicas ou químicas com as moléculas de fármaco, o que pode comprometer a Eficácia do Medicamento. Os excipientes não são perfeitamente puros, pelo que é necessário entender o contexto da sua origem e produção, de modo a identificar as possíveis interacções entre o princípio activo e as suas impurezas. As interacções químicas podem levar à degradação da substância activa, reduzindo assim a quantidade disponível para o efeito terapêutico. Por outro lado, as interacções físicas podem afectar a taxa de dissolução, a uniformidade da dose ou a facilidade de administração.