Resumo: | A malária é a doença parasitária mais preocupante da atualidade, sendo um grave problema de saúde pública, principalmente em África onde mata maioritariamente crianças com idade inferior a 5 anos. As estratégias farmacoterapêuticas de combate à malária, baseiam-se principalmente nos fármacos derivados da artemisinina e em fármacos quinolínicos. A artemisinina e a quinina são fármacos provenientes das espécies vegetais, Artemisia annua L. e Cinchona L., respectivamente, e são conhecidos há muito tempo pela medicina tradicional. Estas substâncias são as que têm maior importância no tratamento da malária não apresentando fármaco-resistências de larga escala, sendo que a quinina permanece eficaz, apesar de algumas perdas de susceptibilidade por parte do Plasmodium, e as artemisininas, nomeadamente os seus derivados semissintéticos artemeter, artesunato e dihidroartemisinina, apenas apresentam resistência no sudeste asiático. Desta forma é importante conhecer as características destes fármacos, de forma a perceber as vantagens que apresentam, para além da sua eficácia contra o parasita, caracterizando os seus mecanismos de acção, farmacodinâmica e cinética, posologia e toxicidade. A perda de susceptibilidade e o aparecimento de fármaco-resistências constituem um desafio, pelo que é muito importante implementar medidas para que estas não surjam em grande escala, como o controlo do vector, bons métodos de diagnóstico, prevenção, uso correto das terapêuticas e maneiras de incentivar a adopção de todas estas medidas de forma eficaz pelos países. Os princípios ativos antimaláricos da Cinchona L. e da Artemisia annua L. têm características importantes que devem ser utilizadas na procura e síntese de novos fármacos antimaláricos. A quinina permanece eficaz mesmo em estirpes de Plasmodium resistentes, e têm sido desenvolvidos trabalhos de investigação de modo a justificar esta eficácia, já que grande parte dos fármacos quinolínicos, como a cloroquina e a mefloquina, apresentam fármaco-resistências. Esta eficácia da quinina poderá estar relacionada com o seu grupo substituinte mais complexo, comparativamente ao grupo substituinte da cloroquina. As artemisininas têm sido utilizadas como modelo no desenvolvimento de novos fármacos. A sua ponte endoperóxida, considerada a grande responsável pelo efeito antimalárico, foi utilizada como base na criação de potenciais fármacos, como o arterolano.
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